Калмирекс амп.(р-р д/в/м введ.) 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5

Состав

На одну ампулу:

Действующие вещества: толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) – 100 мг, лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир – 0,3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная – до pH 3,0-4,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (&gt, 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т_1/2)после внутривенного введения – около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к применению

– Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов),

– восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

– облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия),

– заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до &lt, 1/10), нечасто (от 1/1000 до &lt, 1/100), редко (от 1/10000 до &lt, 1/1000), очень редко (&lt, 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, очень редко – анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия, очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна, редко – потеря активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, очень редко – брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия, редко – приливы крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, редко – дискомфорт в конечностях, очень редко – остеопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции, нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость, редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, очень редко – чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов, очень редко – повышение уровня креатинина.

Взаимодействие

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата КАЛМИРЕКС. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Способ применения и дозы

Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл + 100 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ФармФирма СОТЕКС, ЗАО