Азитромицин капс. 250мг №6 уп.конт.яч.-пач.карт.

Состав

Активное вещество: азитромицина дигидрата — 265,3 мг в пересчете на активное вещество (азитромицин) — 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 104,7 мг, крахмал кукурузный — 28,0 мг, повидон низкомолекулярный — 6,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 1,0000 %, краситель железа оксид желтый — 0,0733 %, желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: титана диоксид — 1,0000 %, краситель железа оксид желтый — 0,0733 %, желатин — до 100%.

Лекарственная форма

капсулы

Описание

Капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы желтого, со слегка коричневым оттенком цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также внутриклеточных возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г — 37% (эффект первого прохождения через печень), максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 0,5 г — 0,4 мг/л, период достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2,5-2,9 ч, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема -14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — максимальная концентрация в плазме крови снижается (на 52%). У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови, период полувыведения.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит), скарлатина, инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит), болезнь Лайма (начальная стадия — erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначение препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%), 1% и менее — метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, у детей — запоры, снижение аппетита, гастрит, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1% и менее).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, у детей — конъюнктивит.

Прочие: астения, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1500 мг). При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3000 мг). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и 500 мг ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г). При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет (с массой тела более 45 кг) при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет) препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 1000 мг в первый день и по 500 мг со 2 по 5 день.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать после истечения срока годности.